癌症的靶向治疗——选择合适的技术进行治疗

自从50年前发现可逆的磷酸化过程可以调节糖原磷酸化酶的活性以来，已经发现蛋白质的磷酸化对蛋白质的功能具有重要作用。随着20世纪70年代中期克隆和测序技术的出现.迅速发现真核细胞生物存在一个蛋白激酶系统的大家族，即将完成的基因组测序已经发现了518个人类激酶基因，约占人类所有基因的1.7%(也被称为激酶基因组，Kinome).

在真核细胞，蛋白激酶调节大多数信号转导,通过调节底物的活性，蛋白激酶也控制其他的细胞过程，包括代谢、翻译、细脑周期过程，细胞骨架的重排，细胞移动、凋亡、分化，以及神经和免疫系统的功能。蛋白激酶是肿瘤各方面的关键调节因子，如增殖、侵袭、血管生成和转移

面对Kinome包含的庞大数目，使用单克隆抗体、反义或寡核苛酸技术对蛋白激酶及其基因进行一个或几个靶点的治疗性修饰似乎效率有限。但是RNA干扰技术具有诸多优势，例如，同抗体相比，其可以适合几乎任何一种靶向性治疗，包括细胞内因子，甚至翻译因子，以及其具有选择性更好的特点，这种治疗方法可能会有更好的应用前景。